一、课程信息

课程代码：19050372

适用专业：不限专业

中文名称：生物活性成分筛选方法学

英文名称：Screening Methodology of Biologically Active Ingredients

总学时：24学时

学分：1.5

二、课程目标

本课程运用现代科学理论与方法研究，结合药理学、生物化学、分子生物学等知识、方法研究天然药物中化学成分的活性。本课程定位于在学生完成基础课程（天然药物化学、分析化学、药剂学、生药学、药用植物学、药理学）的前提下，从分子水平向学生介绍天然药物生物活性的基础及研究方法，用现代科学的观点和方法揭示生物活性成分的作用机制。课程内容包括体外活性筛选方法、虚拟筛选及体内活性研究及机制评价和活性评价及机制研究综合策略。同时，课程还根据实际案例，配合课堂讨论和网络资源展开教学。

本课程旨在让学生了解和掌握生物活性成分的筛选方法及实验操作，并会对相关数据进行归纳和分析。同时，通过本课程使学生对生物活性成分筛选的整体框架和具体方法都有一个比较深入的了解，从而能在具体工作中解决所遇到的实际问题，并鼓励他们进行更深层次的探索和创新。

三、课程内容

第一章 生物活性成分筛选概述

第一节 生物活性成分的筛选方法概述

第二节 生物活性评价及机制研究综合策略

第三节 开设课程的意义

第二章 体外活性筛选方法

第一节 细胞外活性筛选

　　1）自由基清除及SOD活性测定

　　2）化合物与蛋白的相互作用

第二节 细胞活性筛选

　　1）细胞毒活性测试

　　2）细胞周期与凋亡

　　3）肿瘤细胞相关模型

　　4）上皮细胞相关模型

　　5）类器官模型

第三章 虚拟筛选

第一节 基于受体的虚拟筛选

　　1）蛋白结构的获取

　　2）配体分子的准备

　　3）分子对接

第二节 基于配体的虚拟筛选

　　1）配体数据库的构建

　　2）药效团模型的构建方法

第三节 虚拟筛选的应用及案例分析

　　1）虚拟筛选在药物靶点预测及药物发现中的应用

　　2）具体案例解析

第四章 体内活性研究及机制评价

第一节 模式动物活性研究

　　1）果蝇模型

　　2）线虫模型

　　3）斑马鱼模型

第二节 体内活性筛选

　　1）炎症模型

　　2）肿瘤模型

　　3）帕金森相关模型

第三节 机制评价体系介绍

　　1）转录相关机制评价

　　2）转录后相关机制评价

　　3）翻译后相关机制评价

第五章 活性评价及机制研究综合策略

第一节 科研论文简介

第二节 活性及机制研究总体设计与策略

四、教学方式

1、PPT课件讲授

2、方法学内容以网络视频为主

3、学生案例讨论课

五、课时分配

第一章 生物活性成分筛选概述（3学时）

第二章 体外活性筛选方法（6学时）

第三章 虚拟筛选（3学时）

第四章 体内活性研究及机制评价（9学时）

第五章 活性评价及机制研究综合策略（3学时）

六、主要参考资料

[1]段为钢,云宇.现代药物活性筛选[M].科学出版社, 2016.

[2]皮荣标.药物筛选和成药性评价的基础与实践[M].中山大学出版社, 2019.

[3]陈晓光.药理学研究的新技术与新方法[M].中国协和医科大学出版社, 2014.